Mazindol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, zawierający skondensowany układ trójpierścieniowy ze szkieletem 2-imidazoliny oraz boczną grupę chlorofenylową. Stosowany jako silny środek hamujący łaknienie w terapii otyłości.
Synteza Mazindol otrzymać można w wieloetapowej reakcji, która zaczyna się od syntezy 2-fenylo-2-imidazoliny z etylenodiaminy i cyjanobenzenu w obecności kwasu p-toluenosulfonowego (p-TSA). Otrzymany półprodukt przeprowadza się w pochodną dwulitową działaniem n-butylolitu i poddaje się reakcji z p-chlorobenzoesanem metylu: class=skin-invert-image|Synteza mazindolu W podobny sposób otrzymać można szereg biologicznie aktywnych analogów mazindolu, różniących się wielkością pierścienia heterocyklicznego i podstawnikami.
Zastosowanie Mazindol wykazuje działanie anorektyczne (hamujące łaknienie), w 1969 roku wprowadzony do farmakoterapii otyłości. Jest najsilniejszym lekiem z tej grupy terapeutycznej. W Polsce zaliczany jest do substancji psychotropowych oraz ma status leku bardzo silnie działającego (Wykaz A).
Wywołuje wiele działań niepożądanych, w tym groźne dla życia silne skoki ciśnienia tętniczego. Niemal całkowicie wycofany z lecznictwa (stosowany jest już tylko wyjątkowo). Wycofanie leku z użycia jest uzasadnione wprowadzeniem nowszych, bezpieczniejszych preparatów stosowanych w farmakoterapii otyłości (np. sibutramina, orlistat, bromelina). W Polsce wycofany z lecznictwa, a na świecie używany obecnie tylko w Argentynie.
Preparaty W Polsce Mazindol tabl. 1 mg – produkowany do 2002 rokuKominukat WAW705/01/2004 WZF Polfa ze stycznia 2004 r. dla hurtowni farmaceutycznych, cyt. "Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. uprzejmie wyjaśniają, że preparat Mazindol® tabletki 1 mg został skreślony z Rejestru Środków Farmaceutycznych i Materiałów Medycznych Uchwałą KRŚFiMM z dn. 19 listopada 1998 r. W uzasadnieniu Komisja informuje, że odmowa przedłużenia okresu ważności wpisu do Rejestru nastąpiła ze względu na bardzo liczne działania niepożądane w tym groźne dla życia – bóle serca połączone z tachykardią, nadciśnienie tętnicze itd. oraz częste interakcje z innymi lekami. Dnia 25 października 2001 r. WZF Polfa otrzymały ostateczną decyzję o odmowie przedłużenia ważności wpisu do Rejestru mazindolu, w której Minister Zdrowia rozszerza uzasadnienie następująco: „Preparat ten wywołuje także zaburzenia oddawania moczu, sprzyja powstawaniu zaparć, powoduje nadmierną potliwość, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, nerwowość, bezsenność, bóle i zawroty głowy. Mazindol nasila presyjne działanie amin katecholowych, działanie leków pobudzających OUN, hormonów tarczycy i sympatykomimetyczne działanie inhibitorów MAO. Zastosowanie terapeutyczne Mazindolu jest niewielkie z racji wymienionych wyżej objawów niepożądanych i interakcji. Jest lekiem o małej przydatności i skuteczności w terapii otyłości.” Zgodnie z obowiązującym prawem WZF Polfa wyprodukowały w styczniu 2002 r. ostatnią serię preparatu (z terminem ważności 01.2006)" przez Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa, obecnie wyrejestrowany. Jednak samą substancję czynną (API) wytwarzano jeszcze do 2006 roku. W Polsce w latach 1997-2006 zsyntetyzowano ok. 25 kg mazindolu, który (poza potrzebami własnymi Polfy Warszawa) eksportowano do 16 krajów świata. Głównymi odbiorcami były Meksyk (53%) i Szwajcaria (28%).
W innych krajach Fagolip Plus tabl. 2 mg (Laboratorios Cetus SRL, Argentyna)
Jedyną możliwością sprowadzenia do Polski jest procedura importu docelowego.
Przypisy
Bibliografia Leki Współczesnej Terapii – A.Chwalibogowska-Podlewska, J.K.Podlewski; wyd. XII 1996 r. Leksykon Leków – Tadeusz Lesław Chruściel, Kornel Gibiński; PZWL 1991 r.
Ulotka produktu leczniczego: Mazindol tabl. 1 mg produkcji WZF Polfa
Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych – 1995 r.
Kategoria:ATC-A08 Kategoria:Imidazoliny Kategoria:Stymulanty Kategoria:Związki chloroaromatyczne