Takrolimus – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii.

Wskazania Leczenie immunosupresyjne pacjentów z allogenicznym przeszczepem wątroby, nerek lub serca w mono- lub politerapii. Leczenie atopowego zapalenia skóry.

Przeciwwskazania nadwrażliwość na takrolimus nadwrażliwość na makrolidy ciąża i okres karmienia piersią. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z: chorobami serca nadciśnieniem tętniczym zaburzeniami czynności nerek lub wątroby w trakcie leczenia kortykosteroidami przy współistnieniu infekcji przy obrzękach

Działania niepożądane drżenia bóle głowy zakażenia zaburzenia czynności nerek nadciśnienie tętnicze Hiperkaliemia hiperglikemia podwyższenie poziomu leukocytów lub leukopenia zaburzenia czynności OUN depresja neuropatia wzmożona nerwowość zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego zapalenie dróg żółciowych wymioty żółtaczka układu oddechowego duszność niedodma układu krążenia dusznica bolesna tachykardia wysięk w osierdziu objawy skórne łysienie świąd skóry nadwrażliwość na światło nadmierne pocenie

Interakcje Nie stosować łącznie z: preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas cyklosporyna A leki metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.

Dawkowanie Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.

Dostępne preparaty Dermitopic (maść) Protopic (maść) Prograf (kapsułki i ampułki do wlewów dożylnych) Advagraf (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu) Envarsus (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)

Przypisy

Bibliografia

Kategoria:Alkohole drugorzędowe Kategoria:Antybiotyki makrolidowe Kategoria:Etery z grupą metylową Kategoria:Hemiacetale Kategoria:Ketony Kategoria:Leki immunosupresyjne Kategoria:Oksany Kategoria:Piperydyny Kategoria:Związki nienasycone