Тейкоплані́н — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Actinoplanes teichomyceticus. Тейкопланін був уперше синтезований в Італіїhttp://health-ua.com/articles/459.html у 80-х роках ХХ століття.http://www.recipe.by/files/magazines/surgery/txt/2_2013/68-76.pdf
Фармакологічні властивості Тейкопланін — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій, а також дією на цитоплазматичну мембрану і попередженням утворення сферопластів. До препарату чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), лістерії, Enterococcus spp., Bacillus spp., Rhodococcus spp., Eubacterium spp., Corynebacterium spp., клостридії, пептостептококи, пропіонобактерії.http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176762&uri=index.html До тейкопланіну нечутливі Nocardia spp., Actinomyces spp., Erysipelothrix spp., Lactobacillus spp., грамнегативні бактерії, хламідії, рикетсії, мікоплазми, грибки, спірохети.
Фармакокінетика Після парентерального введення тейкопланін швидко розподіляється в організмі, біодоступність після внутрішньом'язового введення становить 94 %. Після внутрішньовенного введення характерний двохфазовий розподіл концентрації в сироватці крові — спочатку фаза швидкого розподілу тривалістю 30 хвилин, пізніше фаза повільного розподілу тривалістю 3 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Тейкопланін створює високі концентрації в шкірі, кістковій тканині, нирках, надниркових залозах, трахеї, легенях. Препарат поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальні властивості. Тейкопланін не проникає в еритроцити, жирову тканину. Тейкопланін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тейкопланін не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення антибіотику становить 70-100 годин, при порушенні функції нирок цей час може зростати.
Показання до застосування Тейкопланін застосовують при тяжких інфекціях, які спричинюють грампозитивні бактерії (включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів), а також у хворих з підвищеною чутливістю до β-лактамних антибіотиків: інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях сечовидільних шляхів; інфекціях нижніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекціях кісток і суглобів (у тому числі інфекціях, пов'язаних із протезуванням суглобів); септицемії та сепсисі, бактеріальному ендокардитіhttp://www.mif-ua.com/archive/article/1718 ; псевдомембранозному коліті; для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних та стоматологічних втручаннях; при перитоніті, що пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом; при гарячці у хворих з нейтропенією. Доведена клінічна ефективність використання тейкопланіну в дітей, починаючи із раннього віку.
Побічна дія Загальна частота побічних ефектів при застосуванні тейкопланіну значно нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків (ванкоміцин) і може коливатися від 10 % до 17,2 %http://msvitu.com/archive/2007/february/article-3-ru.php?lang=ru При застосуванні тейкопланіну можливі наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) бронхоспазм, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При швидкому внутрішньовенному введенні препарату вкрай рідко випадки так званого Синдрому червоної людини, що спричинює швидке вивільнення гістаміну з базофілів, та проявляється гіперемією верхньої половини тулуба, тахікардією, гіпотензією, болем за грудниною, припливами до верхньої половини тулуба і обличчя. З боку травної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нудота, блювання, діарея, кандидоз ротової порожнини. За оцінками рандомізованих досліджень, загальна частота ускладнень з боку травної системи при застосуванні препарату складає 1,9 %. З боку нервової системи — можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, втрата слуху, судоми, порушення вестибулярного апарату. За оцінками рандомізованих досліджень, частота побічних ефектів з боку нервової системи при застосуванні тейкопланіну складає 4 %. З боку сечовидільної системи — можуть спостерігатися порушення функції нирок, ниркова недостатність. Частота нефротоксичності під час контрольованих досліджень при застосуванні препарату складала 0,6 %. Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (до 1 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (0,01—0,1 %) еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові. Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) біль і гіперемія у місці введення; дуже рідко (менше 0,01 %) абсцес у місці внутрішньом'язового введення, флебіт при внутрішньовенному введенні.
Протипоказання Тейкопланін протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та новонародженим дітям. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності. Під час лікування тейкопланіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску Тейкопланін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,2 і 0,4 г.
Примітки
Джерела Тейкопланін на сайті mozdocs.kiev.ua Тейкопланін на сайті rlsnet.ru Группа гликопептидов