Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix„BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics).” Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013 ..
Mechanizm działania Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A i 5-HT1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT3, 5-HT1D i 5-HT7.
Profil receptorowy wortioksetyny:
transporter serotoniny (SERT) (Ki = 1,6 nM) transporter noradrenaliny (NET) (Ki =113 nM) 5-HT1A (Ki = 15 nM) 5-HT1B (Ki = 33 nM) 5-HT1D (Ki = 54 nM) 5-HT3A (Ki = 3,7 nM) 5-HT7 (Ki = 19 nM) β1 (Ki = 46 nM)
Wskazania FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłychFDA approves new drug to treat major depressive disorder.. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu.
Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego.
Preparaty Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mLBrintellix, INN-vortioxetine – European Medicines Agency.
Przypisy
Kategoria:ATC-N06 Kategoria:Piperazyny Kategoria:Tioetery Kategoria:Aminy aromatyczne Kategoria:Związki policykliczne