Leki przeciwhistaminowe, antagonisty histaminy – substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę.
Leki przeciwhistaminowe są zazwyczaj używane przez alergików. Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w objawowej terapii chorób alergicznych: w leczeniu okresowych i przewlekłych schorzeń o podłożu IgE-zależnym; w leczeniu schorzeń, gdzie w patomechanizmie choroby istotną rolę odgrywa nie-IgE-zależna degranulacja mastocytów, między innymi w pokrzywce przewlekłej.
Zastosowanie w alergologii LPH wykazują następujące działanie w terapii chorób o podłożu alergicznym: w alergicznym nieżycie nosa – znoszą kichanie, świąd nosa, przywracają jego drożność, hamują produkcję śluzowej wydzieliny, zmniejszają obrzęk tkanek i naciek zapalny, znoszą objaw blokady nosa; w alergicznym zapaleniu spojówek – LPH II generacji (najnowsze jak bilastyna) – dzięki dodatkowemu działaniu przeciwzapalnemu – redukują świąd, łzawienie, zaczerwienie czy opuchliznę oczu; w leczeniu pokrzywki alergicznej i niealergicznej oraz obrzęku naczynioruchowego – zmniejszają świąd, prowadzą do zaniku wysiewu bąbli pokrzywkowych i/lub obrzęku tkanek, redukują rumień. Szczególnie cenna jest skuteczność leków antyhistaminowych w terapii przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, w której niemożliwe jest leczenie przyczynowe; w leczeniu atopowego zapalenia skóry – wykazują działanie przeciwświądowe i miejscowo znieczulające, znosząc uporczywy świąd, a tym samym podnoszą jakość życia chorych; w leczeniu astmy oskrzelowej – Aubier i wsp. w swoich badaniach wykazali, że cetyryzyna hamuje skurcz oskrzeli indukowany metacholiną po prowokacji alergenowej, a Baena-Cagnani i wsp. udowodnili, że desloratadyna wpływa na poprawę wentylacji oraz zmniejsza zapotrzebowanie na ß2-mimetyki.
Klasyfikacja i podstawowe właściwości Podstawową różnicą między generacjami LPH jest zakres działania ogólnoustrojowego, warunkowany dystrybucją w organizmie, a także swoistością i powinowactwem do receptorów histaminowych. Pierwszą generację LPH charakteryzuje mniejsza swoistość w stosunku do receptora histaminowego H1, a wpływ na wiele innych receptorów i dróg sygnałów komórkowych, co skutkuje licznymi efektami ubocznymi. Leki drugiej generacji są bardziej selektywne względem receptora H1, a przez to istotnie rzadziej wywołują objawy niepożądane przy zachowanej dobrej skuteczności klinicznej. Nowoczesne leki antyhistaminowe charakteryzują się szybkim początkiem działania (od 20 minut do 2 godzin) i długą skutecznością (do 24 godzin). Leki antyhistaminowe o działaniu miejscowym zaczynają pełnić swoją rolę w organizmie jeszcze szybciej (w czasie krótszym niż 15 minut), ale muszą być podawane dwa razy dziennie.
+ Podział i porównanie niektórych właściwości leków przeciwhistaminowychLPHI generacjiLPH II generacjiNajnowsze LPH II generacjipochodne:etanolaminyetylenodiaminyalkiloaminypiperazynypiperydynyfenotiazynydifenhydraminaklemastynatripelenaminatriprolidynahydroksyzynacyproheptadynaketotifenprometazynacetyryzynaloratadynaterfenadyna (wycofana z rynku)feksofenadynaastemizol (wycofany z rynku)mizolastynalewokabastynaebastynaemedastyna rupatadynabilastyna(nie jest rozwiniętym metabolitem ani izomerem istniejącego leku, ale odrębną cząsteczką) lewocetyryzynadesloratadynapowinowactwo do receptorów muskarynowych, serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych wykazano brak brakdziałanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy – powodujące sedację wykazano brak brakwpływ na ośrodkowy układ nerwowy – działanie antycholinergiczne wykazano brak brakdziałanie proarytmiczne na serce brak wpływ na kanały potasowe (wydłużenie QT) – silnie kardiotoksyczne: terfenadyna, astemizol brakbiologiczny okres półtrwania krótki długi długimetabolizm w wątrobie tak tak niedziałanie przeciwzapalne i immunomodulujące niezwiązane z blokowaniem receptorów H1 brak wykazano wykazano
Zobacz też antagonisty receptora H1 antagonisty receptora H2
Przypisy
Bibliografia
I. Grzelewska-Rzymowska, P. Górski, Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej., Białystok 2006, wyd. Benkowski, Dom Wydawniczy. .
Linki zewnętrzne
Kategoria:Leki przeciwhistaminowe