Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym.
Przykładami wykorzystania proleków w terapii są: prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid; enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz); lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy; leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne; heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja); cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej; niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
Przypisy